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    環糊精在靶向藥物中的應用

    環糊精主要是將藥物結合到CDs上形成CDs-藥物配接物,利用配接物的特殊化性質可以實現藥物在結腸、腦部以及特殊細胞等靶向部位釋放的目的。

    (1)在結腸靶向給藥系統中的應用:通常CD-藥物包合物經口服后,在胃腸道中很快解離,解離程度依賴于包合物的穩定常數。因此,CD包合物不適于制成結腸靶向給藥系統。但是將藥物結合到CD上制成CD藥物配接物,其物化性質和生物藥劑學特性就與包合物有顯著差異,能夠在胃與小腸內維持原有狀態而不解離,在結腸內通過CD的酶解而將藥物釋放出來。目前已研制出了抗炎藥BPAA與中性CD形成的氨基或酯基的配接物,該配接物有望成為一種新的結腸靶向前體藥物應用于結腸靶向給藥系統的設計中。

    (2)在腦靶向給藥系統中的應用:化學釋放系統是通過酶的不穩定連接將藥物以共價鍵的形式連接到1-甲基-1,4-二氫吡啶酸上,通過提高藥物的脂溶性,同時選擇性地將藥物分子通過血腦屏障輸送至大腦。當該物質進入大腦后,結構中二氫吡啶部分會被氧化還原酶氧化成-1甲基吡啶鹽陽離子,后者由于血腦屏障的存在而被截留在大腦中,而母體藥物通過其他酶的作用從前體藥物中釋放出來。這種概念可以用于諸如甾體類藥物、抗癌類藥物和鈣通道拮抗劑的腦靶向給藥系統的設計中。

    (3)在特殊細胞靶向給藥系統中的應用:由于β-內酰胺的殺菌作用受細菌細胞外層膜滲透性的影響,因此通過測定藥物通過外層膜的擴散速度來評價藥物的療效是重要的,然而在細胞表面表達的β-內酰胺酶會干擾這種測定。為了解決這個問題,須制備一種水溶性的β-內酰胺酶劑,能夠到達細胞膜表面但不會滲透進入膜內。研究表明,在CD分子末端16A以上長度間隔處連接一種抗生物,制備成CD配結物,可對表面β-內酰胺酶CD配結物的活性表現出顯著控制,說明環糊精在此方面有應用前景。

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